砷及其化合物進入人體,蓄積于肝、腎、肺、骨骼等部位,特別是在毛發、指甲中貯存,砷在體內的毒作用主要是與細胞中的酶系統結合,使許多酶的生物作用受到抑制失去活性,造成代謝障礙。長期攝入低劑量的砷,經過十幾年甚至幾十年的體內蓄積才發病。砷慢性中毒主要表現為末梢神經炎和神經衰弱癥候群的癥狀,皮膚色素高度沉著和皮膚高度角化、發生龜裂性潰瘍是砷中毒的另一個特點。急性砷中毒多見于消化道攝入,主要表現為劇烈腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐。搶救不及時可造成死亡。
據認為,微量的砷有助于造血和加速組織生長,但砷的生理作用還不十分清楚。